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发明名称
申请人
  1  TW201336995
旭化成化學股份有限公司;
       本發明提供從葡萄糖等便宜且普遍存在之原料,以一階段之步驟即可生產鯊肌醇之工業性製造方法。另,提供經由該製造方法獲得之新穎鯊肌醇衍生物。本發明之鯊肌醇係經由保有肌醇-1-磷酸合成酶基因、肌醇單磷酸酯酶基因、肌肉肌醇脫氫酶基因及鯊肌醇脫氫酶基因之轉形微生物,以一階段從葡萄糖發酵生產者。經由該發酵,亦提供與葡萄糖等糖類結合之鯊肌醇衍生物。

  2  CN103254258
南京泽朗医药科技有限公司
        本发明公开了一种操作简便、污染小、能耗低的红泽兰苷的制备方法。工艺步骤为:(1)取红泽兰原料粉碎,用5~10倍量50~90%甲醇溶液超声提取2-3次,每次30-50分钟,提取液合并减压浓缩至无醇,加入大孔树脂柱中吸附,水洗无糖色,再用3~6倍柱体积40~70%甲醇溶液洗脱,收集洗脱液,减压浓缩得浓缩液;(2)上述浓缩液加入聚酰胺树脂中吸附,用4-6倍柱体积50-70%甲醇溶液洗脱,收集洗脱液浓缩,所得浓缩液用6-8级乙酸乙酯逆流萃取,萃取液浓缩至小体积冷藏结晶,结晶物再用甲醇重结晶,分离干燥即得。采用该

  3  TW201333205
旭化成化學股份有限公司;
       【課題】適用於基因重組技術及合成生物學的方法,對於大腸菌等未具有內因性肌肉肌醇生合成路徑之宿主微生物賦予顯著改善之肌肉肌醇生產能。【解決方法】在未具有內因性肌肉肌醇生合成路徑之宿主微生物內導入肌肉肌醇生合成路徑獲得之形質轉化體,強化肌醇單磷酸酶活性。

  4  CN103242395
南京泽朗农业发展有限公司
        本发明涉及一种提取分离南酸枣苷的方法,将南酸枣树皮粉碎,进行多罐式动态逆流提取,提取液过滤、旋转浓缩,浓缩液加水分散,经过聚酰胺树脂柱吸附,醇水溶液洗脱,浓缩洗脱液,再经半制备型高速逆流色谱仪分离纯化得到南酸枣苷。本方法工艺流程简单,提取效率高,十分利于工业化生产,且制备过程中,污染少,成本低,制备的南酸枣苷纯度达到97%以上。

  5  CN103159810
孔淑玲;
       本发明涉及一种多糖皂甙的制备方法,具体讲是涉及一种以山牛蒡为原料,通过生物转化、多糖皂甙浸提和膜过滤等步骤制备多糖皂甙的方法,其包括四个阶段,分别为:原料处理阶段、生物转化及提取阶段、分离阶段和色谱分离阶段;选择使用气流粉碎技术制成了山牛蒡超细微粉,确定了粉碎技术参数,微粉最小平均粒径可处理到小于0.2微米;山牛蒡多糖粗分离:利用超声波水提取法对多糖的提取做了初步研究,有效成份的提取率可以提高约10%,纯度达到65%以上;建立了适用于工业色谱分离山牛蒡皂甙类单体化合物的高效液相检测方法和薄层的检测方法,实现对产品进行批量制备。

  6  CN103145777
华东理工大学
       本发明涉及一种罗丹明糖类化合物及其用途,所述的罗丹明糖类化合物由三氮唑连接糖基和罗丹明B得到。本发明揭示了所述罗丹明糖类化合物的一种用途,即本发明所提供的罗丹明糖类化合物在制备检测凝集素和癌细胞表面糖蛋白受体的荧光探针中的应用。此外,本发明还提供一种用于检测凝集素和癌细胞表面糖蛋白受体的荧光探针,所述荧光探针主要由本发明所提供的罗丹明糖类化合物与氧化态石墨烯进行π-堆叠自组装得到。

  7  CN103130846
江西科技师范大学
       本发明公开了一种光致变色噻吩联六元糖水溶性对称全氟环戊烯化合物及其合成方法与用途,该光致变色材料在在溶液或薄膜中均可保持良好的光致变色性能,并且开环态(无色态)和闭环态(呈色态)均具较高的环化量子产率和很好的灵敏度等优越性能,开环态在350-550nm范围内具有较强的荧光,而且荧光的强度随着紫外光照射时间的增加而降低,而闭环态没有荧光,因而可用于荧光检测及荧光光控开关,与对称噻吩或苯并噻吩型全氟环戊烯材料相比较,其制备材料的成本相对较低,应用前景更大。

ASAHI KASEI CHEMICALS CORPORATION
       (EN)[Problem] To impart significantly improved myo-inositol producing capability, suitable for use in recombinant DNA techniques and synthetic biology methods, to a host microorganism that does not possess an endogenous myo-inositol biosynthesis pathway, such as Escherichia coli. [Solution] Inositol monophosphatase activity is strengthened in a transformant obtained by introducing a myo-inositol biosynthesis pathway into a host microorganism that does not possess an endogenous myo-inositol biosynthesis pathway.
(FR)Le problème décrit par l'invention concerne le fait d'offrir une capacité de production de myo-inositol significativement améliorée, appropriée pour une utilisation dans des techniques d'ADN recombinant et des procédés de biologie synthétique, à un microorganisme hôt

  9  EP2578594
SANOFI SA
       The present invention relates to a process of preparation of L-iduronic acid and derivatives comprising a decarboxylation/intramolecular cyclisation tandem reaction. The present invention also relates to the intermediates of the process, as well as their use as intermediates in the preparation of Idraparinux.

  10  CN103012517
云南烟草科学研究院
       本发明公开了一种异橙酮糖苷类化合物及其制备方法和应用,所述的异橙酮糖苷类化合物是从腊肠树中分离得到的,其分子式为C21H20O10,结构式为:该化合物命名为:5,6-二羟基异橙酮-4′-O-β-D-葡萄糖苷。制备方法包括原料处理、超声提取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离、凝胶柱层析。所述的异橙酮糖苷类化合物在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用。本发明的异橙酮糖苷类化合物是首次从腊肠树中分离出来,可以确认其分子式和结构。本发明异橙酮糖苷类化合物提取方法简单易行,化合物结构简单,人工合成也易于实现。经半叶法试验测试,本化合物对烟草花叶病毒的相对抑制率为32.2%,高于对照宁南霉素的28.6%,该化合物可作为抗烟草花叶病毒药物的先导性化合物。

  11  WO2013038430
CHEPURI, RAMANA VENKATA;
       (EN)Disclosed herein is 10-α/β-D-Arabinofuranosylundecenes of general Formula (II) or pharmaceutically acceptable salts thereof as anti-mycobacterial agents in vitro; (II) wherein R, R1 and R" are as defined herein in the specification. The present invention also discloses a simple stereoselective synthesis 10-α/β-D-Arabinofuranosylundecenes of Formula (II) to target enzymes involved in the biosynthesis of cell wall of Mycobacterium and thus useful as inhibitors in the Mycobacterium tuberculosis drug development.
(FR)La présente invention concerne des 10-α/β-D-arabinofuranosylundécènes de formule générale (II), et leurs sels de qualité pharmaceutique, utiles comme agents anti-mycobactériens in vitro ; (II) où R, R1 et R" sont définis dans le mémoire. La présente invention concerne éga

  12  CN102964404
江南大学
       本发明以合欢皮为原料,通过比较WondaSilTM?C18液相色谱柱与InnovationTM?RTP?Amide液相色谱柱分离此组分中合欢皮木脂素苷化合物-(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷的能力,确定了最适分离色谱条件为:InnovationTM?RTP?Amide(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相:乙腈-水,梯度洗脱,流速:1mL/min,检测波长:210nm,进样10μL,温度:30℃,最终得到了一种适用于分离合欢皮有效组分中木脂素苷化合物的HPLC法,并将此方法应用于合欢皮木脂素苷化合物的分离纯化、定量分析及相关产品的制备。

  13  CN102911218
中国科学院烟台海岸带研究所
       本发明涉及从中草药中制备活性成分的方法,具体涉及一种从甘草中同步分离甘草苷和甘草苷芹糖的方法。以甘草为原料,经加热回流或超声提取、大孔树脂串联吸附、梯度解吸附、解析液回收有机溶剂后再进行二次吸附、解吸附,最后经中压梯度洗脱系统同时得到纯度为90%-98%的甘草苷和甘草苷芹糖。该方法工艺流程短,操作简单,同时分离出高纯度的甘草苷和甘草苷芹糖,不仅成本低廉而且适用于较大规模的制备。

  14  CN102875613
浙江大学
       本发明公开了一种十六醇葡萄糖双子表面活性剂,其结构如下式所示。本发明还提供了一种制备上述十六醇葡萄糖双子表面活性剂的方法,包括:(1)将十六醇双子链、四乙酰葡萄糖三氯乙酰亚胺酯、催化剂加入到有机溶剂I中,进行连接反应,反应完成后处理得到产物I;(2)将步骤(1)得到的产物I加入到有机溶剂II中,加入碱,直至产物I中的乙酰基全部脱除,反应结束,后处理得到最终目标产物十六醇葡萄糖双子表面活性剂。本发明的十六醇葡萄糖双子表面活性剂,既具有双子表面活性剂的高活性特点,也具有无毒、可生物降解的特性,是一类以糖基双子物为模型的新型绿色环保的双子表面活性剂;且该表面活性剂的制备方法简单,易于实现工业化。

  15  WO2013004086
NANJING UNIVERSITY OF TECHNOLOGY;
       (EN)Provided are a fructosylated mangiferin, a preparation method therefor and a use thereof, wherein the fructosylated mangiferin has a structural formula represented by the following formula (I), the method for preparing the fructosylated mangiferin includes adding a substance with fructosylating enzymatic activity to a transformation liquid containing mangiferin for biotransformation reaction, so as to convert the mangiferin into the fructosylated mangiferin, wherein the transformation liquid contains the mangiferin and a glycosyl donor; as well as a use of the fructosylated mangiferin in preparation of a medicament for treatment of tumor-related diseases.
(FR)L'invention concerne une mangiférine fructosylée, son procédé de préparation et son utilisation, la mangiférine fructosylée

  16  CN102863484
南京工业大学
       本发明提供一种果糖基化芒果苷及其制备方法与用途,所述果糖基化芒果苷的结构式如下式(I)所示;所述果糖基化芒果苷的制备方法包括将具有果糖基化酶活力的物质加入含有芒果苷的转化液中,进行生物转化反应,使芒果苷转化为果糖基化芒果苷,所述转化液中含有芒果苷和糖基供体;及所述果糖基化芒果苷用途为其在制备用于治疗肿瘤相关疾病的药物中的应用。

  17  CN102863485
南京农业大学
       本发明公开了一种牛蒡子苷粗品的纯化方法。具体步骤为牛蒡子醇提物粗品经D4006型大孔吸附树脂动态吸附-洗脱得到初级纯化产物,再经硅胶柱层析纯化得到高纯度的牛蒡子苷。本发明通过静态、动态吸附-洗脱试验筛选出对牛蒡子苷的比吸附量和解吸率高的D4006大孔吸附树脂。通过优化洗脱方案,牛蒡子苷样品液经D4006型大孔吸附树脂动态吸附-洗脱过程和硅胶柱层析纯化,经高效液相色谱分析所得纯品中牛蒡子苷的回收率为95.4%,含量可达81.3-82.4%,纯化效果显著高于之前的报道。本发明所述方法具有生产成本低、简便实用、操作性强、纯化效果好等优点,更适合工业化生产。

  18  WO2012175813
TURUN YLIOPISTO;
       (EN)This invention relates to synthetic oligo- or multivalent beta- 1 - 2 - linked mannooligosaccharide compounds and to their use for modulating T helper (Th) and T regulatory (Treg) cell -mediated immune responses.
(FR)Cette invention concerne des composés synthétiques mannooligosaccharides β-1-2-liés oligo- ou multivalents et leur utilisation pour la modulation de réponses immunitaires à médiation par des lymphocytes T auxiliaires (Th) et lymphocytes T régulateurs (Treg).

  19  CN102827217
南京泽朗医药科技有限公司
       本发明公开了一种弥洛松甙的提纯工艺,方法是以弥洛松的枝叶为原料,加入乙醇溶液,微波提取2-3次,提取液回收乙醇,浸膏加水分散,加入极性大孔树脂树脂柱吸附,40-50%乙醇洗脱,洗脱液通过超滤膜超滤,纳滤膜浓缩,浓缩液经过制备型液相色谱分离得到弥洛松甙。本发明所述方法的先进性和实用价值在于,应用本方法所制备的弥洛松甙纯度高,方法简便实用。

  20  CN102827218
南京泽朗农业发展有限公司
       本发明涉及一种宁贝新苷的精制方法,方法是以宁国贝母为原料,以CO2为溶剂,超临界提取2-6小时,解析物用酸性水溶液溶解,滤过,滤液浓缩后加氨水调节pH至7.5-10.0,加入氯仿萃取,氯仿萃取液加入氧化镁中压短粗柱,水洗至中性,再用氯仿-甲醇梯度洗脱,薄层检测,收集宁贝新苷含量较高的分段,回收试剂,所得浸膏经高速逆流色谱法分离得到纯度98%以上的宁贝新苷。采用本方法生产宁贝新苷,有毒试剂用量较少,纯化程度高,产品质量较优。

  21  CN102731590
中国科学院南海海洋研究所
       本发明公开了一个香豆素糖苷及其制备方法和应用。香豆素糖苷,其结构式如式(Ⅰ)所示。本发明从大管中分离制备得到具有抗污损生物幼虫附着活性和抗肿瘤活性的如式(Ⅰ)所示的香豆素糖苷,其能够用于制备抗污损生物幼虫附着药物和抗肿瘤药物,为制备抗污损生物幼虫附着药物和抗肿瘤药物提供了先导化合物,具有广阔的应用前景。式(Ⅰ)

  22  CN102718808
浙江星月药物科技股份有限公司
       本发明公开了一类多糖衍生物的制备方法,包括以下步骤:在化合物V的有机溶剂或有机溶剂与水的混合溶剂中加入钯炭催化剂,在氢气氛围下搅拌到反应完全,得到一类多糖衍生物;其中,所述的有机溶剂可为本领域此类反应的常规溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯和二甲基亚砜中的一种或多种;所述有机溶剂或者有机溶剂与水的混合溶剂与化合物V的体积质量比为1~10000ml/g,钯炭的含量为1%~20%,钯炭与化合物V的重量比较佳的为0.00001~1:1,反应温度为-20~80℃。本发明的优点是:该方法反应条件温和、副反应少、收率高、对环境污染小,适于工业化生产。

  23  CN102702285
上海医药工业研究院
       本发明公开了黄酮类化合物中间体G和M。本发明公开了黄酮类中间体G的制备:当R1为苯甲酰基保护的葡萄糖基或半乳糖基时,将化合物M经催化氢化反应脱去苄基。黄酮类中间体M的制备:将式L与苯甲酰氧基溴代葡萄糖或苯甲酰氧基溴代半乳糖进行反应。本发明还公开了黄酮类中间体D及E的制备:将式G与式F进行反应,得D;将式G与式H进行反应,得E。通过本发明中间体G和M制得的化合物B溶解性好、进人体后不易降解,具有较好的防治心脑血管疾病的活性,毒性低。

  24  HK1164324
陶氏益農公司 美國/美利堅合眾國 DOW AGROSCIENCES LLC 9330 ZIONSVILLE ROAD INDIANAPOLIS, IN 46268-1054 UNITED STATES/UNITED STATES OF AMERICA
       摘要適用於:CN102388059
本說明書公開的發明涉及殺蟲劑領域和它們在防治害蟲中的用途。本發明公開了具有式(I)的化合物。

  25  HK1164325
陶氏益農公司 美國/美利堅合眾國 DOW AGROSCIENCES LLC 9330 ZIONSVILLE ROAD INDIANAPOLIS IN 46268-1054 UNITED STATES/UNITED STATES OF AMERICA
       摘要適用於:CN102388058
本說明書公開的發明涉及殺蟲劑領域和它們在防治害蟲中的用途。本發明公開了具有以下結構的化合物。

  26  CN102659865
南京泽朗医药科技有限公司
       本发明涉及一种制备苏打其因A的方法。方法包括以下步骤:1)以苏打其柑桔为原料,粉碎加入70-90%乙醇溶液微波提取,提取液加活性炭脱色,脱色液减压浓缩至无醇加水分散,加入聚酰胺树脂吸附,甲醇水溶液梯度洗脱,收集目标成分,减压浓缩,放置沉淀,去除沉淀物,浓缩液干燥,得粗提物;2)上述粗提物采用高速逆流色谱分离,即得高纯度苏打其因A。本发明的工艺简单易操作,产品收率高、纯度高,适合工业化制备。

  27  JP2012517475
DOW AGROSCIENCES LLC;
       The invention disclosed in this document is related to the field of pesticides and their use in controlling pests. A compound having the structure (I) is disclosed.

  28  CN102584916
浙江大学
       本发明公开了一种木脂素三糖苷化合物及其制备方法和应用。该木脂素三糖苷化合物的分子式为C38H54O21,其制备方法包括:将粉碎后的锥栗(Castanea?henryi(Skan)Rehd.et?Wils)果壳置于有机溶剂中浸提,分离得到浸提液,再对浸提液进行萃取,萃取液经浓缩后得到提取物;对提取物进行层析分离、纯化处理,制得所述的木脂素三糖苷化合物;其中,所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、正丁醇和丙酮中的一种或多种混合物。本发明从锥栗果壳中提取、分离获得了一种具有新颖结构的木脂素三糖苷化合物,该化合物对酪氨酸酶抑制活性较好,可用于制备酪氨酸酶抑制药物、美白化妆品或美白保健食品,具有良好的开发前景。

  29  CN102596982
CCI有限公司
       本发明公开了一种抑制腹膜肥厚的腹膜肥厚抑制剂,或含有该肥厚抑制剂的透析液,以便能抑制、预防、或治疗腹膜肥厚,并且减少药物的副作用。本发明为解决上述课题,该腹膜肥厚抑制剂含有一种由以下化学式(1)所代表的色原烷醇配糖体作为有效成分,式中,R1、R2、R3与R4代表相同或不同的氢原子或低级烷基;R5代表氢原子、低级烷基或低级酰基;X代表糖残基中的羟基氢原子可以被低级烷基或低级酰基取代的单糖残基或寡糖残基;n为0~6的整数;m为1~6的整数。

  30  WO2012093091
DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM;
       (EN)The present invention relates to saccharide mimics which show a better biological activity at low concentrations as known saccharide mimics in inhibiting angiogenesis and inhibiting formation of metastasis by inhibiting adhesion and/or migration of human cancer cells, particularly in concentrations lower than 5 mM, and to pharmaceutical compositions comprising these saccharide mimics. The compounds of the present invention are useful as mimics of cell surface structures and, thus, for influencing cell-cell and cell-extracellular (ECM) interactions, which are controlled by bonds between protein-protein, saccharide-saccharide or saccharide-lectin on the cell-surface.
(FR)La présente invention concerne des analogues de glucides qui, à faibles concentrations, présentent une meilleure

  31  CN102558257
柳州市绿翔生物技术有限公司
       本发明涉及一种新穿心莲内酯的分离纯化方法。该方法是采用酒精溶解穿心莲提取物,使用活性炭除杂,再用钛棒过滤去除活性炭,收集滤液,将滤液上柱经柱子交换吸附除杂,柱子填充物料为大孔吸附树脂或硅胶,洗脱后收集洗脱液,洗脱液通过两次浓缩结晶得到新穿心莲内酯结晶。本发明能够分离出重量含量95%以上高含量的新穿心莲内酯,可实施性强,可以实现工业化批量生产;本发明在分离新穿心莲内酯的过程中,仅使用食用酒精一种溶剂,未使用任何有毒的溶剂,不仅提高了产品的安全性,使得生产操作更安全,而且不会产生有毒废液,有利于环境保护。

TOYO SUISAN KAISHA, LTD.;
       Provided are a novel compound which is retained specifically in a tumor, a method for retaining the compound in a tumor, and a method for detecting, diagnosing and treating a tumor using the same. A compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.腫瘍に特異的に滞留する新規化合物、それを腫瘍に滞留させる方法、それを用いた腫瘍を検出、診断および治療する方法を提供する。本発明は、式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する:
【化a】
イメージ ID=000034



ここで、Rは水素と結合した陰イオン性基であり、R1はOH、OCOH、OCO(CH2)hCH3または作用基であり、hは0以上の整数であり、R2はH、OH、OCOH、OCO(CH2)iCH3または作用基であり、iは0以上の整数であり、R3はOH、SO3Hまたは作用基であり、R4はOH、SO3<

  33  CN102532216
苏州宝泽堂医药科技有限公司
       本发明提供一种从槐角中提取槐角苷的方法,其特征在于将槐角药材粉碎,加入8~12倍量含硼砂的碱性稀醇液加热回流提取2~3次,调节提取液至中性,过大孔树脂柱,用乙醇水洗脱,洗脱液浓缩至浸膏,加适量乙酸乙酯溶解,过滤,不溶物再用丙酮溶解,过滤,取滤饼用70~90%的乙醇回流溶解结晶2~4次即得产品。本方法制得的产品含量高,重现性好,且大孔树脂处理量大,具有工业化意义。

  34  CN102503993
福州大学
       本发明提供了一种含糖配体水溶性环化金属铱配合物及其应用。所述环化金属铱配合物为含糖配体与氯桥双核铱配合物反应生成。该配合物可作为电化学发光和光致发光探针,应用于水溶液体系检测胺类药物或者用于生物标记。本发明的环化金属铱配合物发光探针能溶于水,发光量子产率高,解决了金属铱发光探针水溶液难溶的问题,可以应用在水溶液中的分析测试。

  35  CN102492004
四川大学
       2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H)①和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃②制备方法和应用,发明公开了具有改善中枢神经系统功能的豆腐果苷类衍生物,及其制备方法。该类化合物具有良好的镇静、安眠、抗惊厥作用。目前已以药品名“神衰果素片”被收入2000年版《中国药典》。该类豆腐果苷类衍生物新药具有如图化学式①和②:?①②,其中,式①和②中R1可以是氢、乙酰基;R2可以为氨基脲、羟胺、甲氧基胺。本发明所提供的豆腐果苷类衍生物是以具有镇静、安眠、抗惊厥活性的植物活性单体豆腐果苷为母体化合物,根据药物构效分子学的原理进行结构修饰,设计并制备的对改善中枢神经系统功能具有高活性的化合物。

  36  JP2012087120
SUNTORY HOLDINGS LTD;
       PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new compound causing an oral cavity stimulation such as acridness.SOLUTION: There is provided a sugar derivative having a specific structure. The compound has the same skeleton as a chemical structure of a known biophylactic substance called hordatine and having an antifungal property and added with maltose or glucose at a phenolic hydroxy group with a β glycosidic linkage. Such compound is an oral cavity stimulating substance and, by applying the compound to various foods and drinks as an additive or the like, oral cavity stimulation especially a flavor called acridness is newly added or enriched and the foods and drinks can be added with deep flavor, and have satisfactory eat feeling and drink feeling.

  37  CN102443027
南京工业大学
       本发明属于生物制药技术领域,具体涉及葛根素的新衍生物、生物转化方法及其药物应用。本发明公开了一种结构如下式(I)所示的新型果糖基化葛根素,其制备方法为在水相或非水相的体系中用生物转化的方法使葛根素转化为果糖基及果糖寡糖基葛根素,在葛根素107.5g/L时,单果糖基-β(2,6)-葛根素浓度达111.7g/L,果糖基化葛根素转化率达90%。利用AB-8大孔树脂吸附与梯度洗脱,得到纯度达97%以上符合药规的产品,提取收率达80%以上。经试验,果糖基葛根素对急性心肌缺血具有作用,在体外能显著抑制人乳腺癌细胞株MDA-MB-23和人慢粒白血病细胞株K562的增殖,并且该类寡糖基化葛根素低毒性,在制备治疗心脑血管疾病和/或肿瘤疾病的药物方面具有良好应用前景。

  38  CN102439022
威克斯医药有限公司
       具有式I的新型钠通道阻滞化合物河豚毒素吡喃半乳糖苷通过HPLC被分离和纯化,并且通过IR、NMR、GC以及MS被进一步鉴定。该化合物具有附接到河豚毒素的C11的吡喃半乳糖基部分,并且保留后者的镇痛活性。药物组合物及其医疗用途被进一步公开。

  39  CN102417529
卞劲松;
       本发明公开了一种S-紫丁香苷化合物、合成方法及用途,进入机体后,在体内羧酸酯酶的作用下,S-紫丁香苷化合物能够分解出紫丁香苷衍生物和硫化氢,产生双重作用,能够有效保护男性精子,进而能够一定程度的治疗男性不育疾病。

  40  JP2012067013
HAYASHIBARA BIOCHEM LAB INC;
       PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a powder containing anhydrous crystals of ascorbic acid 2-glucoside, the powder being significantly less prone to caking than existing general-purpose quasi-drug-class powders containing anhydrous crystals of ascorbic acid 2-glucoside, to provide a method for producing the same, and to provide uses thereof.SOLUTION: There are provided a powder containing anhydrous crystals of ascorbic acid 2-glucoside, which contains, in terms of anhydride content, greater than 98.0 mass% and less than 99.9 mass% of ascorbic acid 2-glucoside, and in which the crystallinity of the anhydrous crystals of ascorbic acid 2-glucoside is at least 90%, as calculated on the basis of a powder X-ray diffraction profile, or after free moisture has been removed from the provided powder

  41  CN102391330
天津市尖峰天然产物研究开发有限公司
       本发明公开了一种从甘草中提取甘草苷的方法,该方法包括如下步骤:(1)将甘草粉碎,用去离子水提取,过滤,得甘草苷粗提液;(2)将甘草苷粗提液上混合树脂柱,并进行洗脱分离纯化重结晶。本发明的方法提取的甘草苷为天然提取物,纯度高,成本低,生产效率高,质量稳定可控。

  42  CN102388058
陶氏益农公司
       本说明书公开的发明涉及杀虫剂领域和它们在防治害虫中的用途。本发明公开了具有以下结构的化合物。

  43  CN102388059
陶氏益农公司
       本说明书公开的发明涉及杀虫剂领域和它们在防治害虫中的用途。本发明公开了具有式(I)的化合物。

  44  CN102351926
苏州大学
       本发明公开了一种牛蒡子苷的制备方法,其主要步骤如下:将牛蒡子药材用水提取,提取液过滤后直接进入大孔树脂柱进行吸附和富集,而后依次用水和乙醇溶液进行梯度洗脱,收集所需洗脱液经浓缩过滤,经脱色树脂柱处理得到牛蒡子苷粗品,用含水混合溶剂结晶,即可获得纯度大于90%的成品。本发明方法工艺简洁、可连续化操化、便于自动化;溶剂便于回收和循环利用,能耗低,产品纯度高,易于实现产业化放大。

  45  CN102329351
苏州派腾生物医药科技有限公司
       本发明涉及一种操作简便、污染小、能耗少的从蝴蝶花中提取恩比宁的方法,工艺步骤为:取干燥蝴蝶花的花瓣,加入乙醇渗漉,收集渗漉液,滤过,浓缩,用乙酸乙酯进行逆流萃取,收集乙酸乙酯萃取液,减压回收溶剂,加到聚酰胺层析柱上,以比例为2:5的二氯甲烷-甲醇混合溶剂作为洗脱剂洗脱,回收溶剂,浓缩,加入甲醇结晶,分离结晶、洗涤,干燥即得。采用本发明制备恩比宁,产品纯度高,易于实现产业化放大。

  46  CN102304158
中国人民解放军第二军医大学
       本发明公开了酰化黄酮苷化合物I及其在制备补体抑制剂药物中的应用。本发明从鼠曲草中提取分离得到酰化黄酮苷,经体外实验证实在对补体系统的经典途径激活所引发的细胞溶血有抑制,说明具有抗补体作用,各单体化合物的活性均要强于鼠曲草总提物的活性,是一类很好的补体抑制剂,且有效浓度低,可作为活性成分,制备新型抗补体药物,用于补体非正常激活引起的各种疾病,其毒性低,用药安全,原料来源丰富,有较大的临床应用价值。式I的结构:式I其中R1,R2为相同或不同,它们分别为H、OH或OCH3;R3,R4分别为H或为下列基团。

  47  CN102286042
上海中药制药技术有限公司;
       本发明公开了一种高纯度单体连翘苷的高速逆流色谱分离制备方法,该方法包括:制备连翘粗提物作为进样物;配制构成固定相、流动相的两相溶剂体系;使高速逆流色谱仪分离柱中充满固定相,再使主机转动,然后将流动相泵入柱内;由进样阀进样,根据紫外检测吸收峰接收目标组分。所述的溶剂体系由四个组分(A,B,C,D)构成,A组分为正构烷烃、环烷烃或卤代烷烃;B组分为卤代烷烃;C组分为脂肪醇;D组分为水。上相为固定相,下相为流动相。本方法可获得高纯度单体连翘苷,纯度均可达98%以上,且该方法能保证较高峰形分辨度,分离量大、分离环境温和、操作简便、目标化合物回收率高,易于推广使用。

  48  CN102276667
淮阴工学院
       本发明公开了一种高效抗肝癌的白藜芦醇前药及合成方法,将阿德福韦的亚磷酸根和白藜芦醇的酚羟基以亚磷酸酯键形式相结合,使二者拼合制备成为抗肝癌的协同前体药物,再应用药物-受体原理和双前药原理,根据白藜芦醇的结构特点,以白藜芦醇为桥,应用半乳糖来修饰白藜芦醇,并与阿德福韦-白藜芦醇前药偶联,实现阿德福韦-白藜芦醇前药的进一步串联潜伏而制备成为双前药。本发明所制备的阿德福韦-白藜芦醇-半乳糖前药具有高效、低毒、肝部靶向性高的特点,提高了整个反应体系的转化率,使总转化率大于40%,纯度高于95%。

  49  CN102282153
东洋水产株式会社
       本发明提供特异性地滞留于肿瘤的新型化合物、使该化合物滞留于肿瘤的方法、使用该化合物的肿瘤的检测、诊断和治疗方法。本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐;其中,R是与氢结合的阴离子性基团;R1是OH、OCOH、OCO(CH2)hCH3或功能性基团,h是0以上的整数;R2是H、OH、OCOH、OCO(CH2)iCH3或功能性基团,i是0以上的整数;R3是OH、SO3H或功能性基团;R4是OH、SO3H或功能性基团;R5是OH、SO3H或功能性基团;R1、R2、R3、R4和R5中的至少1个包含功能性基团。

  50  CN102250160
浙江赞宇科技股份有限公司
       本发明涉及一种用微波-超声波协同催化制备烷基糖苷的方法。目的是提供的方法具有反应速度快,转化率高,对环境影响小等优点。技术方案是:a、将摩尔比为1∶2-10的葡萄糖及脂肪醇加入容器中并搅拌,在微波加热、超声波辐射条件下,5min升温到110-120℃,绝对压力1.5-6.5kPa,真空脱水15min;b、加入酸性催化剂,在绝对压力1.5-6.5kPa下,反应30-90min;c、反应结束后,待温度降低到50-80℃时,用中和剂中和酸性催化剂至pH=8-11;d、升高温度到120-200℃,绝对压力1.5-6.5kPa,进行减压蒸馏脱醇,得到APG粗产品。

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